代谢性酸中毒原因

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临床应用最广泛的促胰岛素分泌剂依利唐可 [复制链接]

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糖尿病(diabetesmellitus,DM)是一种由胰岛素分泌不足或胰岛素作用障碍引起的以高血糖为特征的代谢性疾病,该病能促使机体发生如饥饿、尿频、高渗性昏迷和糖尿病酮症酸中毒(DKA)等一系列临床表现和并发症。据国际糖尿病联盟(IDF)统计,截止年,全球约有4.63亿糖尿病患者,万人因糖尿病死亡。近年来,我国糖尿病患者人数也呈逐年上升,年患病人数已上升至1.亿,其中90%以上是2型糖尿病。对于2型糖尿病患者,口服降糖药是一种便捷、安全且依从性好的治疗方法。

格列齐特为第2代口服磺脲类降血糖药,作用较强,其机制与甲苯磺丁脲相似,即选择性地作用于胰岛B细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放。其作用比甲苯磺丁脲强10倍以上。近年来研究还发现格列齐特尚有胰外作用,使周围组织对胰岛素作用增强。另一种观点认为磺脲类药物能增加靶组织的胰岛素受体数量,提高外周靶组织对胰岛素的敏感性。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板聚集和黏附力,防止维蛋白沉积在微血管壁上,对糖尿病微血管病变有防治作用。有动物实验表明,长期使用格列齐特能明显降低肝脏胆固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。组织学检查表明,它可抵制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤,对减少糖尿病的心血管并发症有益。

格列齐特的开发历史较早,于年获得专利,并在年被批准用于医疗用途,被列入世界卫生组织的基本药物清单,作用靶点为磺酰脲受体(SUR)。施维雅(天津)制药有限公司于年最早获批在国内上市该药。由于较早进入国内市场,化合物结构较为简单,目前该药已有大量仿制药上市,原料药及制剂批文共条,剂型包括单药片剂、胶囊、缓释片、分散片、缓释胶囊及二甲双胍-格列齐特复合片剂。石四药生产的依利唐可-格列齐特片目前在市场销售竞争力较强。

石四药依利唐可-格列齐特是《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(年版)》甲类品种,为目前国内销售量前五的口服降糖药。目前,国内已有多家企业的格列齐特制剂上市。年4月23日,众生药业发布公告,其全资子公司广东华南药业集团有限公司的格列齐特片通过仿制药一致性评价,成为国内格列齐特片按照仿制药质量和疗效一致性评价政策补充申请申报唯一一家通过的企业。格列齐特市场竞争力逐渐增强。

依利唐可-格列齐特片是临床应用最广泛的促胰岛素分泌剂。医院口服降糖药的用量和销售金额逐年增加。二甲双胍的DDDs(口服降糖药的用药频度)排序第1位,是医院首选的口服降糖药物,其次是格列齐特、沙格列汀和阿卡波糖。DDDs年均复合增长率最大的药物是沙格列汀,其次是阿卡波糖。促胰岛素分泌剂中只有格列齐特的DDDs较大,其他药物如瑞格列奈、格列吡嗪及米格列奈钙都使用较少。复方制剂二甲双胍格列吡嗪的DDDs较低且在继续减少,有被取代使用的可能。DDDc(限定日费用)最低的药物是二甲双胍,其次是促胰岛素分泌剂和吡格列酮。

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